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1.M樣作用　靜脈注射小劑量Ach即能激動M膽堿受體，產生與興奮膽堿能神經節后纖維相似的作用，引起心率減慢、血管舒張、血壓下降，支氣管和胃腸道平滑肌興奮，瞳孔括約肌和睫狀肌收縮以及腺體分泌增加等。舒張血管可能是激動血管內皮細胞的M受體使內皮細胞釋放依賴性舒張因子(endothelium-dependent relaxing factor，EDRF，現多認為EDRF即是一氧化氮(NO))所致。

2.N樣作用　劑量稍大時，Ach也能激動N膽堿受體，產生與興奮全部植物神經節和運動神經相似的作用。還能興奮腎上腺髓質的嗜鉻組織(此組織在胚胎發育中與交感神經節的來源相同，受交感神經節前纖維支配)，使之釋放腎上腺素。許多器官是由膽堿能和去甲腎上腺素能神經雙重支配的，通常是其中一種占優勢。例如，在胃腸道、膀胱平滑肌和腺體是以膽堿能神經占優勢，而心肌收縮和小血管方面則以去甲腎上腺素能神經占優勢。故在大劑量Ach作用下，全部神經節(具N1膽堿受體)興奮的結果是胃腸道、膀胱等器官的平滑肌興奮，腺體分泌增加，心肌收縮力加強，小血管收縮，血壓升高。Ach還激動運動神經終板上的N2膽堿受體，表現為骨骼肌興奮。過大劑量的Ach很易使神經節從興奮轉入抑制。

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