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(一)直接作用于受體

許多傳出神經系統藥物可直接與膽堿受體或腎上腺素受體結合，可產生兩種完全不同的結果：如結合后所產生效應與神經末梢釋放的遞質效應相似，稱為激動藥(agonist);如結合后不產生或較少產生擬似遞質的作用，并可妨礙遞質與受體結合，產生與遞質相反的作用，就稱為阻斷藥(blocker)，對激動藥而言，則稱為拮抗藥(antagonist)。

(二)影響遞質

1.影晌遞質生物合成 密膽堿可以抑制乙酰膽堿的生物合成，α-基酪氨酸能抑制去甲腎上腺素生物合成，但兩者目前無臨床應用價值，僅作為藥理學研究的工具藥。

2.影響遞質釋放 某些藥物如麻黃堿和間羥胺可促進NA釋放，而卡巴膽堿可促進ACh釋放。有些藥物如可樂定和碳酸鋰則可分別抑制外周和中樞NA釋放而產生效應。

3.影響遞質的轉運和貯存 有些藥物可干擾遞質NA的再攝取，如利舍平為典型的囊泡攝取抑制劑而使囊泡內去甲腎上腺素減少以致耗竭，去甲丙米嗪和可卡因都是攝取-1抑制劑。

4.影響遞質的生物轉化 如前所述。ACh的體內滅活主要依賴于膽堿酯酶水解。因此膽堿酯酶抑制劑可干擾體內ACh代謝，造成體內ACh堆積，從而產生效應。

傳出神經系統藥物基本作用。

傳出神經系統藥物可按其作用性質(激動受體或阻斷受體)及對不同受體的選擇性進行分類。

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