執(zhí)業(yè)西藥師考試藥物化學(xué)輔導(dǎo)：鎮(zhèn)痛藥（3）

四、半合成鎮(zhèn)痛藥

埃托啡（Etorphine）是以蒂巴因（Thebaine）為原料半合成得到的高效鎮(zhèn)痛藥，結(jié)構(gòu)特點(diǎn)為6位和14位間引入了亞乙烯基鏈，鎮(zhèn)痛作用較Morphine大大加強(qiáng)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)為嗎啡的2000～10000倍，但因其治療指數(shù)低，主要用作研究阿片受體的工具藥物。二氫埃托啡（Dihydroetorphine）為Etorphine的氫化物，鎮(zhèn)痛作用更強(qiáng)，耐受性形成快，成癮性強(qiáng)。丁丙諾啡（Buprenorphine）為μ受體強(qiáng)部分激動(dòng)劑、 k受體部分激動(dòng)劑和δ受體拮抗劑，屬混合的激動(dòng)-拮抗劑，結(jié)構(gòu)中17位氮原子上有環(huán)丙烷甲基取代，6位和14位間有亞乙基橋鏈，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于嗎啡，呼吸抑制作用輕，未見(jiàn)耐受性和成癮性。


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