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第四節(jié) 藥物的分布、代謝和排泄
一、藥物分布
藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后.由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織的過程。藥物的體內(nèi)分布不僅與療效密切相關(guān),還關(guān)系到藥物在組織的蓄積和毒副作用等安全性問題。
二、藥物代謝
藥物在體內(nèi)吸收、分布的同時可能伴隨著化學(xué)結(jié)構(gòu)上的轉(zhuǎn)變,這就是藥物的代謝過程,藥物代謝,又稱生物轉(zhuǎn)化。
藥物代謝產(chǎn)物的極性一般比原藥大,但是電有一些藥物代謝產(chǎn)物的極性降低。分如下情況:
①藥物被代謝后通常失去治療活性,如普魯卡因;②代謝使藥物活性降低,如氯丙嗪;③代謝使藥物活性增加,如非那西汀;④代謝使藥理作用激活,如前體藥物;
⑤代謝產(chǎn)生毒性代謝物,如異煙肼。
吸收的藥物在體內(nèi)并不都會經(jīng)過代謝,有些藥物在體內(nèi)不代謝,以原形從尿中排出.有些藥物僅部分發(fā)生代謝。
三、藥物排泄
藥物及其代謝產(chǎn)物可以通過腎臟、膽汁、消化道、呼吸系統(tǒng)、汗腺、唾液腺、乳汁和淚腺等途徑排泄。
藥物排泄速度是影響血藥濃度的重要因素,與藥效、藥效維持時間和毒副作用密切相關(guān)。
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