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口服或直腸給甲硝唑藥后能迅速而完全地吸收，蛋白結合率<20%，吸收后廣泛分布于各組織和體液中，且能通過血腦屏障，藥物有效濃度能夠出現在唾液、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道，藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血漿濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%。少數腦膿腫患者，每日服用1.2～1.8g后，膿液的藥濃度(34～45μg/ml)高于同期的血藥濃度(11～35μg/ml)。耳內感染后其膿液內的藥物濃度在8.5μg/ml以上。口服后l～2小時血藥濃度達高峰，靜脈給藥后20分鐘達峰值。有效濃度能維持12小時。口服0.25、0.4g、0.5g、2g后的血藥峰值分別為6、9、12、40μg/ml.肛栓0.5g及1g直腸給藥后8～10小時，血藥峰值分別為5.1及3μg/ml。時間1/2為7～7.8小時。本品經腎排出60～80%，約20%的原形藥從尿中排出，其余以代謝產物(25%為葡糖醛酸結合物。14%為其他代謝結合物)形式由尿排出。10%隨糞便排出。14%從皮膚排泄。

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