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考點實錄：

一、藥物結構與第I相生物轉化的規律

1.含芳環、烯烴、炔烴類和飽和烴類藥物第I相生物轉化的規律

(1)含芳環的藥物

①含芳環的藥物主要發生氧化代謝

②含芳環藥物的氧化代謝是以生成酚的代謝產物為主

(2)烯烴和炔烴的藥物烯烴類藥物經代謝生成環氧化合物后，可以被轉化為二羥基化合物，或者是和體內生物大分子如蛋白質、核酸等反應進行烷基化，而產生毒性，導致組織壞死和致癌作用。例如抗驚厥藥物卡馬西平炔烴類反應活性比烯烴大，被酶催化氧化速度也比烯烴快。

(3)含飽和碳原子的藥物

2.含鹵素的藥物第I相生物轉化的規律

許多藥物是含鹵素的烴類如全身麻醉藥，增塑劑和殺蟲劑等，這些鹵代烴在體內經歷了各種不同的生物代謝過程。

3.含氮原子(胺類、含硝基)藥物第I相生物轉化的規律

胺類藥物的氧化代謝主要發生在兩個部位，一是在和氯原子相連接的碳原子上，發生N一脫烷基化和脫胺反應;另一是發生/N一氧化反應。

4.含氧原子(醚類、醇類和羧酸類、酮類)藥物第I相生物轉化的規律

(1)醚類藥物

醚類藥物在肝臟微粒體混合功能酶的催化下，進行氧化0一脫烷基化反應，生成醇或酚.以及羰基化合物。

(2)醇類和羧酸類藥物

含醇羥基的藥物在體內醇脫氫酶的催化下，脫氫氧化得到相應的羰基化合物。大部分伯醇在體內很容易被氧化生成醛，但醛不穩定.在體

內醛脫氫酶等酶的催化下進一步氧化生成羧酸。

5.含硫原子的硫醚S一脫烷基、硫醚S一氧化反應、硫羰基化合物的氧化脫硫代謝、亞砜類藥物代謝的規律

含硫原子的藥物主要有硫醚、含硫羰基化合物、業砜和砜類。其中硫醚類藥物主要經歷S一脫烷基和S一的氧化;含硫的羰基化合物會發生氧化脫硫代謝;亞砜類藥物則可能經過氧化成砜或還原成硫醚。

6.酯和酰胺類藥物第I相生物轉化的規律

酯和酰胺類藥物在體內代謝的主要途徑為水解代謝，如羧酸酯、硝酸酯、磺酸酯

和酰胺等藥物在體內代謝生成酸及醇或胺，

二、藥物結構與第Ⅱ相生物轉化的規律

藥物結合反應分兩步進行，首先是內源性的小分子物質被活化，變成活性形式，然后經轉移酶的催化與藥物或藥物在第I相的代謝產物結合，形成代謝結合物。藥物或其代謝物中被結合的基團通常是羥基、氨基、羧基、雜環氮原子及巰基。

1.葡萄糖醛酸結合反應

2.硫酸結合反應

3.氨基酸結合反應

4.谷胱甘肽結合反應

5.乙?；Y合反應

6.甲基化結合反應

【重點提示】藥物結構中常見的官能團及特點;藥物代謝反應的類型及其規律。

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（責任編輯：hbz）

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