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1.抗外周組胺H1受體效應

H1受體被激動后即能通過G蛋白而激活磷脂酶C，產生三磷酸肌醇(IP3)與二酰基甘油(DG)，使細胞內Ca2+增加，蛋白激酶C活化，從而使胃、腸、氣管、支氣管平滑肌收縮。又釋放血管內皮松弛因子(EDRF)和PGI2，使小血管擴張，通透性增加。H1受體阻斷藥可拮抗這些作用。如先給H1受體阻斷藥，可使豚鼠接受百倍致死量的組胺而不死亡。對組胺引起的血管擴張和血壓下降，H1受體阻斷藥僅有部分拮抗作用，因H2受體也參與心血管功能的調節。

2.中樞作用

治療量H1受體阻斷藥有鎮靜與嗜唾作用。作用強度因個體敏感性和藥物品種而異，以苯海拉明、異丙嗪作用最強;阿司咪唑、特非那丁因不易通過血腦屏障，幾無中樞抑制作用。苯茚胺略有中樞興奮作用。它們引起中樞抑制可能與阻斷中樞H1受體有關。個別患者也出現煩躁失眠。它們還有抗暈、鎮吐作用，可能與其中樞抗膽堿作用有關。

3.其他作用

多數H1受體阻斷藥有抗乙酰膽堿、局部麻醉和奎尼丁樣作用。

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（責任編輯：中大編輯）

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