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2009年西藥師藥劑學考試輔導:混懸劑-混懸劑的制備

發表時間:2010/2/27 10:46:07 來源:本站 點擊關注微信:關注中大網校微信

(一)混懸劑的制備

混懸劑的制備應使固體藥物有適當的分散度,微粒分散均勻,混懸劑穩定,再懸性好。混懸劑的制備方法有分散法和凝聚法。

1.分散法將固體藥物粉碎、研磨成符合混懸劑要求的微粒,再分散于分散介質中制成混懸劑。小量制備可用研缽,大量生產時可用乳勻機、膠體磨等機械。

分散法制備混懸劑要考慮藥物的親水性。對于親水性藥物如氧化鋅、爐甘石、堿式碳酸鉍、碳酸鈣、碳酸鎂、磺胺類等,一般可先將藥物粉碎至一定細度,再采用加液研磨法制備,即1份藥物加入0.4~0.6份的溶液,研磨至適宜的分散度,最后加入處方中的剩余液體使成全量。加液研磨可用處方中的液體,如水、芳香水、糖漿、甘油等。此法可使藥物更容易粉碎,得到的混懸微粒可達到0.1~0.5μm.對于質重、硬度大的藥物,可采用“水飛法”制備。“水飛法”可使藥物粉碎成極細的程度而有助于混懸劑的穩定。

疏水性藥物制備混懸劑時,若藥物與水的接觸角>90°,不易被水潤濕,很難制成混懸劑。可加入潤濕劑與藥物共研,改善疏水性藥物的潤濕性。

助懸劑、防腐劑、矯味劑等附加劑可先用溶劑制成溶液,制備混懸劑時作液體使用。

現代固體分散技術,如藥物微粉化技術,應用于混懸劑的制備,可使混懸微粒更細小,更均勻,混懸劑的穩定性更好,生物利用度更高。如應用氣流粉碎機,粉碎的藥物可同時進行分級,可得到5μm以下均勻的微粉;膠體磨能將藥物粉碎至小于1μm的微粉。

2.凝聚法是借助物理方法或化學方法將離于或分子狀態的藥物在分散介質中聚集制成混懸劑。

(1)物理凝聚法:此法一般是選擇適當溶劑將藥物制成過飽和溶液,在急速攪拌下加至另一種不同性質的液體中,使藥物快速結晶,可得到10μm以下(占80%~90%)微粒,再將微粒分散于適宜介質中制成混懸劑。如醋酸可的松滴眼劑就是采用凝聚法制成的。

酊劑、流浸膏劑、醑劑等醇性制劑與水混合時,由于乙醇濃度降低。使原來醇溶性成分析出而形成混懸劑。配制時必須將醇性制劑緩緩注入或滴加至水中,并邊加邊攪拌,不可將水加至醇性藥液中。

(2)化學凝聚法:將兩種藥物的稀溶液,在低溫下相互混合。使之發生化學反應生成不溶性藥物微粒混懸于分散介質中制成混懸劑。用于胃腸道透視的BaSO4就是用此法制成。化學凝聚法現已少用。

(二)舉例

⒈ 爐甘石洗劑

處方爐甘石150g氧化鋅50g甘油50ml羧甲基纖維素鈉2.5g純化水q.s共制1000ml

制法取爐甘石、氧化鋅研細過篩后,加甘油及適量純化水研磨成糊狀,另取羧甲基纖維素鈉加純化水溶解后,分次加入上述糊狀液中,隨加隨研磨,再加純化水使成1000ml,攪勻,即得。

注(1)具有保護皮膚、收斂、消炎作用。可用于皮膚炎癥.炎、濕疹、蕁麻疹等。應用前搖勻。涂抹于皮膚患處。

(2)氧化鋅有重質和輕質兩種,以選用輕質為好。

(3)爐甘石與氧化鋅均為不溶于水的親水性藥物,能被水潤濕,故先加入甘油和少量水研磨成糊狀,再與羧甲基纖維素鈉水溶液混合,使粉末周圍形成水化膜。以阻礙微粒的聚合,振搖時易再分散。

⒉ 復方硫洗劑

硫酸鋅30g沉降硫30g樟腦醑250ml甘油100ml羧甲基纖維素鈉5g純化水q.s

共制1000ml制法取羧甲基纖維素鈉,加適量的純化水,迅速攪拌,使成膠漿狀;另取沉降硫分次加甘油研至細膩后,與前者混合。另取硫酸鋅溶于200ml純化水中,濾過,將濾液緩緩加入上述混合液中,然后再緩緩加入樟腦醑,隨加隨研磨,最后加純化水至1000ml,攪勻,即得。

注(1)具有保護皮膚,抑制皮脂分泌,輕度殺菌與收斂的作用。用于干性皮膚溢出癥、痤瘡等。用前搖勻,涂抹于患處。

(2)藥用硫由于加工生產方法不同,而分為精制硫、沉降硫、升華硫。沉降硫的顆粒最細,易制得細膩混懸液,故本品采用沉降硫。

(3)硫為強疏水性藥物,顆粒表面易吸附空氣而形成氣膜,故易聚集浮于液面,所以先以甘油潤濕研磨。

(4)樟腦醑應以細流加入混合液中,并急速攪拌使樟腦不致析出較大顆粒。

(5)羧甲基纖維素鈉作助懸劑,可增加分散介質的粘度,并能吸附在微粒周圍。

(責任編輯:)

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