執業西藥師考試輔導：吩噻嗪類構效關系（藥物化學）

藥物化學基礎知識——吩噻嗪類構效關系

（1）吩噻嗪環2位引入吸電子基團，使作用增強。

（2）2位引入吸電子基團，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不對稱性，10位側鏈向含氯原子的苯環方向傾斜是這類抗精神病藥的重要結構特征。

（3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子與側鏈堿性氨基之間相隔3個碳原子時，抗精神病作用強，間隔2個碳原子，例如異丙嗪缺乏抗精神病活性。

（4）側鏈末端的堿性基團，可為脂肪叔氨基，也可為哌啶基或哌嗪基。以哌嗪側鏈作用最強。

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