臨床執業醫師考試藥理學知識點精講

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第二十九節 β-內酰胺類抗生素

大綱：

1.青霉素類

(1)青霉素g的抗菌作用、臨床應用及不良反應

(2)氨芐西林、阿莫西林的抗菌作用及臨床應用

2.頭孢菌素類

(1)各代產品的特點

(2)臨床應用

1、青霉素類

青霉素g

抗菌作用：

抗菌作用很強，在細菌繁殖期低濃度抑菌，較高濃度殺菌。對病原菌有高度抗菌活性：①大多數g+球菌;②g+桿菌;③g—球菌;④少數g—的桿菌，如流感桿菌、百日咳鮑特菌等;⑤螺旋體、放線桿菌。

臨床應用：

本藥肌肉注射或靜脈滴注為治療敏感的g十球菌和桿菌、g—球菌及螺旋體所致感染的首選藥。

①溶血性鏈球菌引起的蜂窩織炎、丹毒等;肺炎球菌引起的大葉性肺炎等;草綠色鏈球菌引起的心內膜炎。

②淋病奈瑟菌所致的生殖道淋病;敏感的金黃色葡萄球菌引起的癤、癰等;腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎;也可用于放線桿菌病、鉤端螺旋體病等的治療。

③白喉、破傷風、氣性壞疽和流產后產氣莢膜梭菌所致的敗血癥的治療。但因青霉素g對細菌產生的外毒素無效，故必須加用抗毒素血清。

不良反應：

①變態反應：為青霉素類最常見的不良反應。最嚴重的是過敏性休克。

②赫氏反應：應用青霉素g治療梅毒、鉤端螺旋體等感染時，可有癥狀加劇現象。③其它不良反應：肌肉注射青霉素g可產生局部疼痛，紅腫或硬結。

氨芐西林、阿莫西林

1)氨芐西林：

抗菌作用：

對g—桿菌有較強的抗菌作用。

臨床應用：

臨床用于治療敏感菌所致的呼吸道感染、傷寒、副傷寒、尿路感染、胃腸道感染、軟組織感染、腦膜炎、敗血癥、心內膜炎等。

2)阿莫西林：

抗菌作用：

抗菌譜和抗菌活性與氨芐西林相似。

臨床應用：

主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、膽道感染以及傷寒治療。此外也可用于慢性活動性胃炎和消化性潰瘍的治療。

2、頭孢菌素

各代產品的特點：

①第一代頭孢菌素對g十菌抗菌作用較二、三代強，但對g—菌的作用弱。可被細菌產生的β-內酰胺酶所破壞。

②第二代頭孢菌素對g十菌作用略遜于第一代，對g—菌有明顯作用，對厭氧菌有一定作用，但對銅綠假單胞菌無效。對多種β-內酰胺酶比較穩定。

③第三代頭孢菌素對g+菌的作用不及第一、二代，對g—菌包括腸桿菌類、銅綠假單胞菌及厭氧菌有較強的作用。對β-內酰胺酶有較高的穩定性。

④第四代頭孢菌素對g十菌、g—菌均有高效，對β-內酰胺酶高度穩定。

臨床應用：

第一代主要用于治療敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮膚及軟組織感染。

第二代可用于治療敏感菌所致肺炎、膽道感染、菌血癥、尿路感染和其它組織器官感染等。

第三代可用于危及生命的敗血癥、腦膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路嚴重感染的治療，能有效控制嚴重的銅綠假單胞菌感染。

第四代可用于治療

對第三代頭孢菌素耐藥的細菌感染。

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（責任編輯：中大編輯）