臨床執業醫師考試藥理學知識點精講
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第七節 腎上腺素受體阻斷藥
掌握:
1、α腎上腺素受體阻斷藥:酚妥拉明的藥理作用及臨床應用
2.β腎上腺素受體阻斷藥的藥理作用、臨床應用、不良反應及禁忌證
一、α腎上腺素受體阻斷藥:酚妥拉明
藥理作用:
酚妥拉明能競爭性地阻斷α受體,對α1、α2受體具有相似的親和力,可拮抗腎上腺素的α型作用,使激動藥的量效曲線平行右移。
1)血管:具有阻斷血管平滑肌α1受體和直接擴張血管作用。
2)心臟:可興奮心臟,使心肌收縮力增強,心率加快,心排出量增加。尚具有阻斷k十通道的作用。
3)其他:有擬膽堿作用,使胃腸平滑肌興奮。有組胺樣作用,使胃酸分泌增加。
臨床應用:
1)治療外周血管痙攣性疾病:如肢端動脈痙攣的雷諾綜合征、血栓閉塞性脈管炎及凍傷后遺癥。
2)去甲腎上腺素滴注外漏:靜脈滴注去甲腎上腺素外漏時,可致皮膚缺血、蒼白和劇烈疼痛,甚至壞死,此時可用酚妥拉明做皮下浸潤注射。
3)腎上腺嗜鉻細胞瘤:用于腎上腺嗜鉻細胞瘤的鑒別診斷、驟發高血壓危象以及手術前的準備。
4)抗休克:對休克癥狀改善不佳而左室充盈壓增高者療效好。適用于感染性、心源性和神經源性休克。
5)治療急性心肌梗死和頑固性充血性心力衰竭:治療其他藥物無效的急性心肌梗死及充血性心臟病所致的心力衰竭。
6)藥物引起的高血壓:用于腎上腺素等擬交感藥物過量所致的高血壓。亦可用于突然停用可樂定后出現的高血壓危象。
二、β腎上腺素受體阻斷藥:
藥理作用
1)β受體阻斷作用:
①心血管系統:當心臟交感神經張力增高時,阻斷β受體對心臟的抑制作用明顯。β受體阻斷藥還能延緩心房和房室結的傳導,延長心電圖的p-r間期。應用普萘洛爾引起肝、腎和骨骼肌等血流量減少。
②支氣管平滑?。鹤钄?beta;受體,可收縮支氣管平滑肌而增加呼吸道阻力。
③代謝:a:脂肪代謝:長期應用非選擇性β受體阻斷藥可以增加血漿中vldl,中度升高血漿甘油三酯,降低hdl,而ldl濃度無變化。b:糖代謝:當β受體阻斷藥與α受體阻斷藥合用時,可拮抗腎上腺素的升高血糖的作用。普茶洛爾能延緩用胰島素后血糖水平的恢復。
④腎素:β受體阻斷藥通過阻斷腎小球旁器細胞的β1受體而抑制腎素的釋放。
2)內在擬交感活性:有些β腎上腺素受體阻斷藥與β受體結合后除能阻斷受體外,對β受體具有部分激動作用,也稱內在擬交感活性(isa)。
3)膜穩定作用:有些β受體阻斷藥具有局部麻醉作用和奎尼丁樣作用,這兩種作用都由于其降低細胞膜對離子的通透性所致,故稱為膜穩定作用。
4)其他:普萘洛爾有抗血小板聚集作用。
臨床應用:
1)心律失常:對多種原因引起的快速型心律失常有效,尤其對運動或情緒緊張、激動所致心律失?;蛞蛐募∪毖?、強心苷中毒引起的心律失常療效好。
2)心絞痛和心肌梗死:對心絞痛有良好的療效。
3)高血壓:β受體阻斷藥是治療高血壓的基礎藥物。
4)充血性心力衰竭:β受體阻斷藥對擴張型心肌病的心衰治療作用明顯,可能與以下幾方面因素有關:
①改善心臟舒張功能;
②緩解由兒茶酚胺引起的心臟損害;
③抑制前列腺素或腎素所致的縮血管作用;
④使β受體上調,恢復心肌對內源性兒茶酚胺的敏感性。
5)其他:用于焦慮狀態,輔助治療甲狀腺功能亢進及甲狀腺中毒危象。普萘洛爾亦適用于偏頭痛、肌震顫、肝硬化的上消化道出血等。噻嗎洛爾降低眼內壓可局部用于治療青光眼。
不良反應:
①一般不良反應:惡心、嘔吐、輕度腹瀉等消化道癥狀,偶見過敏性皮疹和血小板減少等。
②嚴重的不良反應:主要包括:
a:心血管反應;
b:誘發或加重支氣管哮喘;
c:反跳現象:長期應用β受體阻斷藥時如突然停藥,可引起原來病情加重,如血壓上升、嚴重心律失?;蛐慕g痛發作次數增加,甚至產生心肌梗死或猝死 d:其它:偶見眼-皮膚黏膜綜合征,個別患者有幻覺、失眠和抑郁癥狀,少數可能出現低血糖。
禁忌證:
禁用于嚴重左室心功能不全、竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯和支氣管哮喘的患者。心肌梗死患者及肝功能不良者應慎用。
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