臨床執業醫師考試藥理學知識點精講

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第三十三節 人工合成的抗菌藥

大綱

1.喹諾酮類

第三代喹諾酮類藥物的抗菌作用、作用機制及臨床應用

2.磺胺類

抗菌作用及作用機制

3.其他類

甲氧芐啶的作用機制及臨床應用

一、第三代喹諾酮類藥物

抗菌作用：屬廣譜殺菌藥。

對革蘭陰性菌的良好抗菌活性外;

特別是對厭氧菌的抗菌活性強。

對于銅綠假單胞菌以環丙沙星的殺滅作用最強。

作用機制：

1)dna回旋酶：是喹諾酮類抗革蘭陰性菌的重要靶點。

2)拓撲異構酶ⅳ是喹諾酮類藥物抗革蘭陽性菌的重要靶點。

臨床應用：

具有抗菌譜廣，與其他類別的抗菌藥之間無交叉耐藥等特點。

①泌尿生殖道感染：環丙沙星、氧氟沙星與β-內酰胺類同為首選藥。環丙沙星是銅綠假單胞菌性尿道炎的首選藥。

②呼吸系統感染：左氧氟沙星、莫西沙星與萬古霉素合用，首選用于治療青霉素高度耐藥的肺炎鏈球菌感染。

③腸道感染與傷寒：首選用于治療志賀菌引起的急、慢性菌痢和中毒性菌痢。對沙門菌引起的傷寒或副傷寒，應首選氟喹諾酮類或頭孢曲松。

④氟喹諾酮類對腦膜炎奈瑟菌具有強大的殺菌作用。

不良反應：

①胃腸道反應：患者可耐受。

②中樞神經系統毒性;焦慮、煩躁、癲癇。

③光敏反應(光毒性)：在紫外線的激發下，藥物氧化生成活性氧，引起皮膚炎癥。

④心臟毒性：罕見但后果嚴重。

⑤軟骨損害：不宜用于兒童及孕婦。

二、磺胺類

抗菌作用：

對大多數革蘭陽性菌和陰性菌有良好的抗菌活性，其中最敏感的是a群鏈球菌、肺炎鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫耶氏菌和諾卡菌屬。可促進立克次體生長。

作用機制：

磺胺藥與paba的結構相似，可與之競爭二氫葉酸合酶，阻止細菌二氫葉酸合成，從而發揮抑菌作用。

三、其他類

甲氧芐啶(tmp)是細菌二氫葉酸還原酶抑制劑，抗菌譜與磺胺甲嗯唑(smz)相似，屬抑菌藥。將smz和tmp按5：1比例制成的復方制劑(復方新諾明)，廣泛用于大腸埃希菌等引起的泌尿道感染等。

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（責任編輯：中大編輯）

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